Отзывы к депо-медрол. Депо-Медрол — инструкция по применению и аналоги раствора для инъекций Депо-Медрол Депо медрол инструкция по применению

Фармакологические свойства

Депо-Медрол представляет собой стерильную водную суспензию синтетического ГКС метилпреднизолона ацетата. Оказывает выраженное и продолжительное противовоспалительное, противоаллергическое и иммуносупрессивное действие. Депо-Медрол применяется в/м для достижения пролонгированного системного эффекта, а также in situ как средство для местной (локальной) терапии. Пролонгированное действие препарата объясняется медленным высвобождением активного вещества. Метилпреднизолона ацетат обладает теми же свойствами, что и метилпреднизолон, но хуже растворяется и менее активно метаболизируется, что и объясняет большую продолжительность его действия. ГКС проникают через клеточные мембраны и образуют комплексы со специфическими цитоплазматическими рецепторами. Потом эти комплексы проникают в клеточное ядро, связываются с ДНК (хроматином) и стимулируют транскрипцию мРНК и дальнейший синтез различных ферментов, чем объясняется эффект при системном применении ГКС. Последние не только проявляют выраженное влияние на воспалительный процесс и иммунный ответ, но также влияют на углеводный, белковый и жировой обмен, на сердечно-сосудистую систему, скелетные мышцы и ЦНС. Большинство показаний к применению ГКС обусловлено их противовоспалительными, иммуносупрессивными и противоаллергическими свойствами. Благодаря этим свойствам достигаются такие терапевтические эффекты: уменьшение количества иммуноактивных клеток в очаге воспаления; уменьшение вазодилатации; стабилизация лизосомальных мембран; ингибирование фагоцитоза; уменьшение продукции простагландинов и родственных соединений. В дозе 4,4 мг метилпреднизолона ацетат (4 мг метилпреднизолона) проявляет такое же противовоспалительное действие, что и гидрокортизон в дозе 20 мг. Метилпреднизолон оказывает минимальное минералокортикоидное действие (200 мг метилпреднизолона эквивалентны 1 мг дезоксикортикостерона). ГКС проявляют катаболическое действие в отношении белков. Аминокислоты, которые высвобождаются, превращаются в процессе глюконеогенеза в печени в глюкозу и гликоген. Потребление глюкозы в периферических тканях снижается, что может привести к гипергликемии и глюкозурии, особенно у больных, которые склонны к сахарному диабету. ГКС имеют липолитическое действие, которое в первую очередь проявляется в области конечностей. ГКС также проявляют липогенетическое действие, которое наиболее выражено в области грудной клетки, шеи и головы. Все это приводит к перераспределению жировых отложений. Максимальная фармакологическая активность ГКС проявляется тогда, когда максимальные концентрации в плазме крови снижаются, поэтому действие ГКС обусловлено в первую очередь их влиянием на активность ферментов. Метилпреднизолона ацетат гидролизируется под действием холинестераз сыворотки крови с образованием активного метаболита. В организме человека метилпреднизолон образует слабую, диссоциирующую связь с альбумином и транскортином. Приблизительно 40-90% препарата находится в связанном состоянии. За счет внутриклеточной активности ГКС проявляется выраженная разница между плазматическим периодом полувыведения и фармакологическим периодом полужизни. Фармакологическая активность сохраняется даже тогда, когда уже не определяется уровень препарата в крови. Продолжительность противовоспалительного действия ГКС приблизительно равна продолжительности угнетения гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой оси. После в/м введения препарата в дозе 40 мг/мл максимальная концентрация в сыворотке крови достигалась в среднем через 7,3±1 ч или составляла в среднем 1,48±0,86 мкг/100 мл, период полувыведения - 69,3 ч. После однократной в/м инъекции 40-80 мг метилпреднизолона ацетата продолжительность угнетения гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой оси составляла 4-8 дней. После внутрисуставного введения 40 мг в каждый коленный сустав (общая доза - 80 мг) максимальная концентрация в сыворотке крови достигалась через 4-8 ч и составляла приблизительно 21,5 мкг/100 мл. Поступление препарата в системный кровоток из полости сустава сохранялось на протяжении приблизительно 7 дней, что подтверждается продолжительностью угнетения гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой оси и результатами определения концентрации метилпреднизолона в сыворотке крови. Метаболизм метилпреднизолона осуществляется в печени, этот процесс качественно сходен с таковым для кортизола. Основными метаболитами являются 20-?-гидроксиметилпреднизолон и 20-?-гидрокси-6-?-метилпреднизон. Метаболиты выделяются с мочой в форме глюкуронидов, сульфатов и неконъюгированных соединений. Реакции конъюгации происходят преимущественно в печени и частично в почках.

Показания

применяют в качестве средства симптоматической терапии, за исключением некоторых эндокринных нарушений, при которых назначают в качестве заместительной терапии. В/м применение препарата показано, если нет возможности провести пероральную терапию ГКС. Эндокринные заболевания: первичная и вторичная недостаточность надпочечников, острая недостаточность надпочечников (препараты выбора - гидрокортизон или кортизон; при необходимости синтетические аналоги могут применяться в сочетании с минералокортикоидами, особенно у грудных детей), врожденная гиперплазия надпочечников, гиперкальциемия при онкологических заболеваниях, негнойный тиреоидит. При патологии суставов и ревматологических заболеваниях: как дополнительное средство для кратковременной терапии при острых состояниях или обострении процесса при псориатическом артрите, анкилозирующем спондилоартрите, посттравматическом остеоартрозе, синовите при остеоартрозе, ревматоидном артрите, включая ювенильный ревматоидний артрит (в отдельных случаях может понадобиться поддерживающая терапия препаратом в низких дозах), остром и подостром бурсите, эпикондилите, остром неспецифическом тендосиновите, остром подагрическом артрите. В период обострения или в отдельных случаях как поддерживающая терапия при коллагенозах: системной красной волчанке, системном дерматомиозите (полимиозите), остром ревмокардите. Кожные заболевания: пузырчатка, тяжелая мультиформная эритема (синдром Стивенса - Джонсона), эксфолиативный дерматит, грибовидный микоз, буллезный герпетиформный дерматит, тяжелый себорейный дерматит, тяжелый псориаз. Тяжелые инвалидизирующие аллергические заболевания, не поддающиеся стандартной терапии: БА, контактный дерматит, атопический дерматит, сывороточная болезнь, сезонный или круглогодичный аллергический ринит, медикаментозная аллергия, посттрансфузионная реакция по типу крапивницы, острый неинфекционный отек гортани (препарат первой помощи - эпинефрин). Офтальмологические заболевания: тяжелые острые и хронические аллергические и воспалительные процессы, такие как поражение глаз, вызванное Herpes zoster, ирит и иридоциклит, хориоретинит, диффузный задний увеит, неврит зрительного нерва, аллергические реакции на лекарственные препараты, воспаление переднего сегмента глаза, аллергический конъюнктивит, аллергические краевые язвы роговицы, кератит. Заболевания органов пищеварительного тракта: для выведения из критического состояния при неспецифическом язвенном колите (системная терапия), болезни Крона (системная терапия). Заболевание органов дыхания: фульминантный или диссеминированный туберкулез легких (применяется в сочетании с адекватной противотуберкулезной химиотерапией), саркоидоз, бериллиоз, синдром Леффлера, резистентный к терапии другими методами, аспирационный пневмонит. Гематологические заболевания: приобретенная (аутоимунная) гемолитическая анемия, вторичная тромбоцитопения у взрослых, эритробластопения (большая талассемия), врожденная (эритроидная) гипопластическая анемия. Онкологические заболевания: в качестве паллиативной терапии при лейкозах и лимфомах у взрослых, острых лейкозах у детей. Отечный синдром: для индукции диуреза или устранения протеинурии при нефротическом синдроме без уремии (идиопатического или обусловленного СКВ). Нервная система и прочее: рассеянный склероз в фазе обострения; туберкулезный менингит с субарахноидальным блоком или при угрозе блока (в комбинации с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией); трихинеллез с поражением нервной системы или миокарда. Внутрисуставное, периартикулярное, интрабурсальное введение и введение в мягкие ткани показано как вспомогательная терапия для кратковременного применения при острых состояниях или в фазе обострения при таких заболеваниях: синовит при остеоартрозе, ревматоидный артрит, острый и подострый бурсит, острый подагрический артрит, эпикондилит, острый неспецифический тендосиновит, посттравматический остеоартроз. Введение в патологический очаг показано при келоидных рубцах, локализованных поражениях при красном плоском лишае (Вильсона), псориатических бляшках, кольцевидных гранулемах и простом хроническом лишае (нейродермите), дискоидной красной волчанке, диабетическом липоидном некробиозе, гнездной плешивости, кистозных образованиях апоневроза или сухожилия (кисты сухожильного влагалища). Инстилляции в прямую кишку показаны при неспецифическом язвенном колите.

Применение

В/м введение Дозу следует подбирать индивидуально с учетом тяжести заболевания и реакции больного на терапию. Если необходимо достичь продолжительного действия, вычислить недельную дозу можно путем умножения суточной дозы для приема внутрь на 7 и ввести ее одномоментно в/м. Курс лечения должен быть по возможности менее коротким. Лечение проводят под постоянным медицинским контролем. У детей применяют в более низких дозах. Однако при выборе дозы в первую очередь учитывается тяжесть заболевания, а не постоянные схемы, рассчитанные на основе возраста или массы тела. Гормональная терапия не должна заменять обычную терапию и используется только как дополнение к ней. Дозу препарата следует снижать постепенно, отмену препарата также проводят постепенно, если он вводился более нескольких дней. Отмена терапии осуществляется под строгим медицинским контролем. Если при хроническом заболевании возник период спонтанной ремиссии, лечение препаратом следует прервать. При продолжительной терапии ГКС рутинные лабораторные исследования, такие как анализ мочи, определение уровня глюкозы в сыворотке крови через 2 ч после еды, измерение АД, массы тела, рентгенологическое исследование грудной клетки должны проводиться регулярно через определенные промежутки времени. Больным с пептической язвой в анамнезе или с выраженной диспепсией желательно провести рентгенологическое исследование верхних отделов ЖКТ. Больным с андрогенитальным синдромом достаточно вводить препарат в/м по 40 мг 1 раз в 2 нед. Для поддерживающей терапии больным с ревматоидным артритом препарат вводят 1 раз в неделю в/м по 40-120 мг. Обычная доза при системной ГКС-терапии у больных с заболеваниями кожи, обеспечивающая хороший клинический эффект, составляет 40-120 мг метилпреднизолона ацетата, который вводится в/м 1 раз в нед на протяжении 1-4 нед. При остром тяжелом дерматите, вызванном ядом плюща, проявления устраняются на протяжении 8-12 ч после однократного в/м введения в дозе 80-120 мг. При хроническом контактном дерматите могут быть эффективны повторные инъекции с интервалом 5-10 дней. При себорейном дерматите для контроля состояния достаточно вводить 1 раз в неделю в дозе 80 мг. После в/м введения больным с БА в дозе 80-120 мг симптомы заболевания устраняются в течение 6-48 ч, эффект сохраняется на протяжении нескольких дней (вплоть до 2 нед). У больных с сенной лихорадкой в/м введение в дозе 80-120 мг устраняет симптомы острого ринита на протяжении 6 ч, а эффект при этом сохраняется от нескольких дней до 3 нед. Если во время лечения возникают стрессовые ситуации, дозу препарата следует повысить. При необходимости получения быстрого и максимального эффекта гормонотерапии показано в/в введение препаратов метилпреднизолона натрия сукцината, обладающего высокой растворимостью. Введение в патологический очаг Применение препарата Депо-Медрол не может заменить другие необходимые терапевтические мероприятия. Хотя ГКС облегчают течение некоторых заболеваний, следует учитывать, что эти препараты не оказывают влияния на непосредственную причину заболевания. При ревматоидном артрите и остеоартрозе доза для внутрисуставного введения зависит от размера сустава, а также от тяжести состояния больного. В случае хронических заболеваний число инъекций может варьировать от 1 до 5 в неделю, в зависимости от улучшения состояния, достигнутого после первой инъекции. Общие рекомендации приведены в таблице: Размер сустава Примеры суставов Диапазон доз, мг Большой коленный голеностопный плечевой 20-80 Средний локтевой лучезапястный 10-40 Мелкий пястно-фаланговый межфаланговый груднино-ключичный акромиально-ключичный 4-10 Перед проведением внутрисуставной инъекции рекомендуется провести оценку анатомии пораженного сустава. Чтобы получить максимальный противовоспалительный эффект, важно выполнить инъекцию в синовиальную полость. Процедура проводится с соблюдением тех же условий антисептики, что и люмбальная пункция. После инфильтрационной анестезии прокаином стерильную иглу калибра 20-24 G (надетую на сухой шприц) быстро вводят в синовиальную полость. Для контроля правильности расположения иглы проводят аспирацию нескольких капель внутрисуставной жидкости. При выборе места проведения пункции, которое индивидуально для каждого сустава, учитывается близость синовиальной полости к поверхности кожи (как можно ближе), а также расположение крупных сосудов и нервов (как можно дальше). После успешной пункции игла остается на месте, аспирационный шприц отсоединяется и заменяется шприцом, содержащим необходимое количество Депо-Медрола. После этого проводят повторную аспирацию, чтобы убедиться, что игла не вышла из синовиальной полости. После инъекции пациенту следует сделать несколько легких движений в суставе, что способствует смешиванию суспензии с синовиальной жидкостью. Место проведения инъекции закрывают небольшой стерильной повязкой. Внутрисуставные инъекции могут осуществляться в коленный, голеностопный, локтевой, плечевой, фаланговые и тазобедренный суставы. Иногда возникают сложности с введением препарата в тазобедренный сустав, поэтому следует соблюдать меры предосторожности во избежание попадания в крупные кровеносные сосуды. Не выполняется введение препарата в анатомически недоступные сочленения (например межпозвоночные), а также в крестцово-подвздошное сочленение, в котором отсутствует синовиальная полость. Неэффективность терапии чаще всего обусловлена неудачной пункцией полости сустава. При введении препарата в окружающие ткани эффект бывает незначительным или отсутствует вовсе. Если терапия не дала положительных результатов в случае, когда попадание в синовиальную полость не вызывает сомнений и подтверждается аспирацией внутрисуставной жидкости, повторные инъекции обычно бывают нецелесообразны. Местная терапия не устраняет патологический процесс, который лежит в основе заболевания, поэтому следует проводить комплексную терапию, включая физиотерапию и ортопедическую коррекцию. Бурсит Участок кожи в месте проведения инъекции обрабатывается в соответствии с требованиями антисептики, проводится местная инфильтрационная анестезия с помощью 1% р-ра прокаина гидрохлорида. На сухой шприц надевается игла калибра 20-24 G, которая вводится в суставную сумку, после чего проводят аспирацию жидкости. После этого игла остается на месте, а шприц с аспирированной жидкостью отсоединяется, а на его место устанавливается шприц, содержащий требуемую дозу препарата. После проведения инъекции иглу вынимают и накладывают небольшую повязку. Киста сухожильного влагалища, тендинит, эпикондилит При тендините или тендосиновите необходимо следить за тем, чтобы суспензия была введена в сухожильное влагалище, а не в ткань сухожилия. Сухожилие легко пропальпировать, если провести вдоль него рукой. При лечении таких состояний, как эпикондилит, следует обнаружить участок наибольшего напряжения и ввести суспензию в этот участок методом создания инфильтрата. При кистах сухожильных влагалищ суспензия вводится непосредственно в кисту. Во многих случаях удается достичь значительного уменьшения размеров кисты и даже ее исчезновения после однократной инъекции препарата. Каждую инъекцию следует выполнять с соблюдением требований асептики (обработка кожи антисептиком). Доза при лечении различных поражений сухожилий и суставных сумок, указанных выше, может быть разной, в зависимости от характера процесса, и составляет 4-30 мг. При рецидивах или хроническом течении процесса могут потребоваться повторные инъекции. Кожные заболевания После обработки кожи антисептиком (например 70% спиртом) вводят 20-60 мг суспензии в очаг поражения. При значительной поверхности поражения дозу в 20-40 мг делят на несколько частей и вводят в разные участки пораженной поверхности. Необходимо следить за тем, чтобы не допустить инъекции такого количества вещества, которое может вызвать побеление кожи с дальнейшим шелушением. Обычно проводят 1-4 инъекции, интервал между которыми зависит от характера патологического процесса и от продолжительности периода клинического улучшения, достигнутого после проведения первой инъекции. Введение в прямую кишку Депо-Медрол в дозе 40-120 мг, вводимый в виде микроклизмы или постоянной капельной клизмы от 3 до 7 раз в неделю на протяжении 2 нед и более, является эффективным дополнением к терапии у некоторых больных с язвенным колитом. У многих больных удается достичь эффекта при введении 40 мг препарата Депо-Медрол с 30-300 мл воды (помимо общепринятой терапии данного заболевания). Препарат перед парентеральным введением следует осмотреть для выявления посторонних частиц и изменения цвета. Следует строго соблюдать требования асептики для профилактики ятрогенных инфекций. Препарат не предназначен для в/в и интратекального введения. Один флакон нельзя использовать для введения нескольких доз; после введения необходимой дозы суспензию, которая осталась в флаконе, следует выбросить.

Противопоказания

системные грибковые инфекции; повышенная чувствительность к препарату. Депо-Медрол противопоказан для интратекального (в спинномозговой канал) и в/в введения.

Побочные эфекты

при терапии ГКС, включая метилпреднизолон, возможны такие побочные эффекты. Нарушения водно-электролитного баланса: здержка натрия и жидкости в организме, АГ, застойная сердечная недостаточность (у пациентов с наличием факторов риска), потеря калия, гипокалиемический алкалоз. Со стороны опорно-двигательного аппарата: стероидная миопатия, мышечная слабость, остеопороз, патологические переломы, компрессионные переломы позвонков, асептический некроз кости, разрывы сухожилий, особенно ахиллового сухожилия. Со стороны органов пищеварительного тракта: пептическая язва пищеварительного тракта (в том числе с кровотечением и перфорацией), желудочно-кишечное кровотечение, панкреатит, эзофагит, перфорация кишечника, преходящее и умеренно выраженное повышение активности АлАТ, АсАТ и ЩФ в сыворотке крови без каких-либо клинических проявлений (проходят самопроизвольно после отмены препарата). Со стороны кожных покровов: замедленное заживление ран, петехии, экхимозы, истончение и хрупкость кожи. Со стороны метаболических процессов: отрицательный азотистый баланс вследствие катаболизма белков. Со стороны ЦНС: повышение внутричерепного давления, псевдоопухоль мозга, эпилептические припадки. Со стороны эндокринной системы: нарушение менструального цикла, кушингоидный синдром, подавление гипофизарно-надпочечниковой оси, снижение толерантности к углеводам, манифестация латентного сахарного диабета, повышение потребности в инсулине или пероральных гипогликемизирующих препаратах у больных сахарным диабетом, замедление роста у детей. Со стороны органов зрения: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления, экзофтальм. Со стороны иммунной системы: стертая клиническая картина при инфекционных заболеваниях, активизация латентных инфекций, вызванных условно-патогенными возбудителями, реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию, угнетение реакций при проведении кожных проб с аллергенами. При парентеральном введении ГКС возможны такие побочные эффекты: редко - случаи слепоты, связанные с местным введением препарата в патологические очаги, расположенные в области лица и головы; аллергические реакции (включая анафилаксию); гиперпигментация или гипопигментация кожи; атрофия кожи и п/к клетчатки; обострение состояния после введения в синовиальную полость; артропатия Шарко; инфицирование места инъекции при несоблюдении правил асептики и антисептики; стерильный абсцесс. У пациентов, получающих терапию ГКС, может развиваться саркома Капоши. Для клинической ремиссии этого заболевания препарат следует отменить.

Особые указания

поскольку кристаллы ГКС угнетают воспалительные реакции, их присутствие может вызывать деградацию клеточных элементов и биохимические изменения основного вещества соединительной ткани, что проявляется деформацией кожи и/или подкожной жировой клетчатки в месте инъекции. Степень выраженности этих изменений зависит от количества введенного ГКС. После полного всасывания препарата (обычно через несколько месяцев) происходит полная регенерация кожных покровов в месте инъекции. Чтобы свести к минимуму вероятность развития атрофии кожи или подкожной жировой клетчатки, не следует превышать рекомендованную дозу для введения. Рекомендуется разделить дозу на несколько частей и вводить в несколько различных мест пораженной зоны. При проведении внутрисуставных и в/м инъекций необходимо следить за тем, чтобы не ввести препарат внутрикожно или п/к, поскольку это может привести к развитию атрофии подкожной жировой клетчатки, а также не вводить препарат в дельтовидную мышцу. Депо-Медрол нельзя вводить другими путями, кроме предусмотренных инструкцией. Введение Депо-Медрола способом, отличным от рекомендуемых, может привести к развитию серьезных осложнений, таких как арахноидит, менингит, парапарез/параплегия, сенсорные расстройства, дисфункция ЖКТ и мочевого пузыря, нарушение зрения вплоть до слепоты, воспаление тканей глаза и параорбитальной клетчатки, инфильтрат и абсцесс в месте введения. Если больные, которые получают терапию ГКС, подвергаются выраженным стрессорным воздействиям, следует вводить повышенные дозы быстродействующих ГКС до, во время и после этого воздействия. ГКС могут маскировать клиническую картину инфекционного заболевания, при их применении могут развиться новые инфекции. На фоне терапии ГКС может снижаться резистентность организма к инфекциям, а также способность локализовать инфекцию. Инфекции любой локализации, вызванные вирусами, бактериями, грибами, простейшими и гельминтами, могут обостряться на фоне применения ГКС, особенно в сочетании с другими средствами, угнетающими гуморальное и клеточное звено иммунитета, функцию нейтрофильных гранулоцитов. Такие заболевания могут иметь легкое течение, но в некоторых случаях могут протекать тяжело и даже заканчиваться летальным исходом. С повышением дозы ГКС повышается и частота инфекционных осложнений. При острой инфекции не следует вводить препарат внутрисуставно, в суставную сумку и в сухожильные влагалища; в/м введение возможно только после назначения адекватной противомикробной терапии. У детей, которые получают ГКС ежедневно на протяжении продолжительного времени, может отмечаться замедление роста. Такой режим введения следует применять только при наиболее тяжелых состояниях. Применение живых и ослабленных вакцин противопоказаны больным, которые получают иммуносупрессивные дозы ГКС. Убитые или инактивированные вакцины можно назначать больным, которые получают иммуносупрессивные дозы ГКС, однако следует учитывать, что эффект вакцинации может быть недостаточным. Процедура иммунизации в случае необходимости может быть проведена у больных, которые получают ГКС в дозах, не оказывающих иммуносупрессивного действия. Применение препарата при активном очаговом или диссеминированном туберкулезе допустимо только в сочетании с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией. Если ГКС назначаются больным с латентным туберкулезом или в период виража туберкулиновых проб, дозы препарата следует подбирать особенно тщательно, поскольку может отмечаться реактивация заболевания. Во время продолжительной ГКС-терапии такие больные должны получать химиопрофилактику. Поскольку у больных, которые получают ГКС, в редких случаях возможно развитие анафилактической реакции, перед введением препарата следует принять соответствующие меры, особенно если у больного в анамнезе отмечались аллергические реакции на какие-либо лекарственные средства. Кожные аллергические реакции, которые иногда наблюдались при применении препарата, были, очевидно, обусловлены его неактивными компонентами. Редко при проведении кожных тестов наблюдались реакции собственно на метилпреднизолона ацетат. ГКС следует применять с осторожностью при лечении больных с герпетической инфекцией глаз в связи с опасностью перфорации роговицы. При применении ГКС могут развиться психические расстройства - от эйфории, бессонницы, изменений настроения, изменений личности и тяжелой депрессии до выраженных психотических проявлений. Существующая эмоциональная лабильность или психотические расстройства могут усиливаться во время применения ГКС. ГКС следует применять с осторожностью при неспецифическом язвенном колите, если существует опасность перфорации кишечника, развития абсцесса или других гнойных осложнений. С осторожностью назначают препарат при дивертикулите, при недавно наложенных кишечных анастомозах, при активной или латентной пептической язве, почечной недостаточности, АГ, остеопорозе и миастении, применении ГКС в качестве основной или дополнительной терапии. После внутрисуставного введения ГКС следует избегать перенагрузки сустава, в который вводился препарат. Несоблюдение этого требования может привести к увеличению повреждения сустава по сравнению с тем, что было до начала терапии ГКС. Нельзя вводить препарат в нестабильные суставы. В ряде случаев повторные внутрисуставные инъекции могут привести к нестабильности сустава. В некоторых случаях рекомендуется проводить рентгенологический контроль для выявления повреждений. При интрасиновиальном введении ГКС могут возникать как системные, так и местные побочные эффекты. Необходимо провести исследование аспирированной жидкости, чтобы исключить наличие гнойного процесса. Значительное усиление боли, которая сопровождается местной припухлостью, дальнейшее ограничение движений в суставе и лихорадка являются признаками инфекционного артрита. Если диагноз инфекционного артрита подтвержден, местное введение ГКС следует прекратить и назначить адекватную антибактериальную терапию. Нельзя вводить ГКС в сустав, в котором раньше был инфекционный процесс. Хотя контролируемые клинические испытания показали, что ГКС способствуют стабилизации состояния при обострении рассеянного склероза, не установлено, что ГКС оказывают положительное влияние на прогноз при данном заболевании. Исследования также показали, что для достижения значимого эффекта необходимо вводить относительно высокие дозы ГКС. Поскольку тяжесть осложнений при лечении ГКС зависит от величины дозы и продолжительности терапии, в каждом конкретном случае следует сопоставлять потенциальный риск и ожидаемый терапевтический эффект при выборе дозы и продолжительности лечения, а также при выборе между ежедневным введением и введением прерывистым курсом. Нет данных о том, что ГКС обладают канцерогенными или мутагенными свойствами или влияют на репродуктивную функцию. В экспериментальных исследованиях установлено, что введение ГКС в высоких дозах может приводить к повреждению плода. Поскольку адекватных исследований влияния ГКС на репродуктивную функцию у человека не проводилось, в период беременности препарат применяют только по строгим показаниям и в том случае, когда ожидаемый терапевтический эффект для женщины превышает потенциальный риск для плода. ГКС легко проникают через плаценту. Грудные дети, матери которых получали высокие дозы ГКС в приод беременности, должны находиться под врачебным контролем для своевременного выявления признаков недостаточности надпочечников. ГКС выделяются с грудным молоком. Хотя при приеме препарата нарушения зрения встречаются редко, больным, которые принимают Депо-Медрол, следует проявлять осторожность при вождении автомобиля или работе с механизмами.

Взаимодействие

при одновременном применении метилпреднизолона и циклоспорина отмечается взаимное снижение интенсивности их метаболизма. Поэтому при совместном применении этих препаратов повышается вероятность возникновения побочных реакций, которые могут возникать при применении любого из этих препаратов в качестве монотерапии. Отмечались случаи возникновения судорог при одновременном применении метилпреднизолона и циклоспорина. Одновременное введение таких индукторов микросомальных ферментов печени, как барбитураты, фенитоин и рифампицин может усиливать метаболизм ГКС и ослаблять эффективность ГКС-терапии. В связи с этим может возникнуть необходимость в повышении дозы Депо-Медрола для получения необходимого терапевтического эффекта. Такие препараты, как олеандомицин и кетоконазол, могут ингибировать метаболизм ГКС, поэтому проводить подбор дозы кортикостероида следует с осторожностью для недопущения передозировки. ГКС могут повышать почечный клиренс салицилатов. Это может привести к снижению уровня салицилатов в сыворотке крови и к токсическому действию салицилатов, если введение ГКС будет прекращено. При гипопротромбинемии ацетилсалициловую кислоту в комбинации с ГКС следует применять с осторожностью. ГКС могут как ослаблять, так и усиливать действие антикоагулянтов. В связи с этим терапию антикоагулянтами следует проводить под постоянным контролем показателей свертывания крови. При лечении фульминантного и диссеминованного туберкулеза легких и туберкулезного менингита с субарахноидальным блоком или при угрозе блока метилпреднизолон вводится одновременно с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией. ГКС могут повышать потребность в инсулине и пероральных гипогликемизирующих препаратах у больных с сахарным диабетом. Комбинация ГКС с тиазидными диуретиками повышает риск снижения толерантности к глюкозе. Одновременное применение препаратов, которые оказывают ульцерогенное действие (например салицилаты и другие НПВП), может повысить риск образования язв в ЖКТ.

Передозировка

острая передозировка не описана. Применение в высоких дозах может привести к подавлению функции коры надпочечников. Частое повторное применение препарата (ежедневно или несколько раз в неделю) на протяжении длительного времени может привести к развитию кушингоидного синдрома.

Условия хранения

в сухом, защищенном от света месте при температуре 15-25 °С.

Латинское название: Depo-Medrol
Код АТХ: H02ABO4
Действующее вещество: Метилпреднизолон
Производитель: Пфайзер Менюфекчуринг
Бельгия, Бельгия/США
Условие отпуска из аптеки: По рецепту
Цена: от 70 до 100 руб.

Состав препарата

“Депо-Медрол” включает в свой состав действующее вещество — ацетат метилпреднизолона, а также вспомогательные вещества, к коим относятся хлористая натриевая соль, полиэтиленгликоль, а также миристил-гамма-пиколиновой кислоты хлорид.

Лекарственные свойства

Так как активным веществом препарата является метилпреднизолон, то есть соединение гормональной природы – глюкокортикостероид, основным свойством, которым обладает “Депо-Медрол”, является противовоспалительный эффект. Кроме того, препарат подавляет иммунологические и аллергические реакции в организме больного. Это обусловлено его тормозящим влиянием на клетки, которые вырабатывают провоспалительные факторы, принимают участие в иммунологических и аллергических реакциях.

После того, как “Депо-Медрол” оказывается в сыворотке крови, специфические ферменты, называемые холинэстеразами, гидролизуют ацетат метилпреднизолона, и происходит образование активного соединения. Метилпреднизолон связывается с белками: альбуминами и транскортином. Активным препарат может быть даже тогда, когда в крови он уже не может быть обнаружен. Период полувыведения препарата (время, за которое его концентрация снижается в два раза), составляет 69,3 часов.

Метаболизируется “Депо-Медрол” внутрипеченочно. Главным метаболитом метилпреднизолона при этом оказываются 20-β-гидроксиметилпреднизолон и 20-β-гидрокси-6-α-метилпреднизон. Последние выводятся с мочой в виде следующих веществ:

  1. Глюкурониды
  2. Сульфаты
  3. Неконъюгированные соединения.

Реакция конъюгации с образованием глюкуронидов и сульфатов происходит не только в печени, но и в почечном аппарате.

Показания к применению

“Депо-Медрол”, как и прочие глюкокортикостероиды, применяется в основном как лекарственное средство симптоматического назначения (на причину заболевания повлиять не может). Иногда может быть назначен в качестве замещающего лечения гормонов коры надпочечников, которые не вырабатываются в организме больного самостоятельно.

Наиболее распространенными причинами к назначению метилпреднизолона следует считать:

1) Заболевания эндокринной системы

  • Хроническая недостаточность коркового вещества надпочечников, которое в норме вырабатывает глюкокортикостероиды
  • Острая недостаточность коркового вещества надпочечников
  • Подострый тиреоидит
  • Врожденные аномалии надпочечников

2) Ревматические патологии

  • Спондилит анкилоизирующий
  • Ревматоидный артрит
  • Системная красная волчанка
  • Системная форма дерматомиозита
  • Псориатический артрит

3) Заболевания кожи

  • Пузырчатка
  • Злокачественная эритема
  • Дерматит эксфолиативный

4) Аллергическую патологию

  • Бронхиальная астма
  • Атопический и контактный дерматиты
  • Аллергические риниты: круглогодичный или сезонный
  • Бурные аллергические реакции
  • Сывороточная болезнь

5) Состояние, требующие подавления клеток иммунной системы

  • Состояние после трансплантации
  • Лимфогранулематоз
  • Лейкемоидные состояния.

Средняя цена от 70 до 100 руб.

Формы выпуска

Выпускается “Депо-Медрол” в виде инъекционной суспензии, которая обычно расфасовывается по 1 или 2 мл. Одна картонная пачка содержит 1 флакон. Инъекционное введение лекарственного средства позволяет достаточно быстро достигнуть системного эффекта от действия препарата (влияет сразу на весь организм, а не только местно в той точке, куда вводился непосредственно).

Также препарат может вводиться суставную полость, в болезненный очаг или мягкие ткани для достижения местного противовоспалительного эффекта. Отсутствие системного воздействия в подобных случаях позволяет избежать серьезных побочных системных реакций.

Способы применения

При внутримышечном введении препарата, с целью достижения системного эффекта, пациенту могут быть назначены различные его дозы. Это обычно детерминируется тяжестью состояния больного, его массой, а также реакцией организма конкретного человека на “Депо-Медрол”. Иногда суточную дозу умножают на семь и вводят недельную дозировку единократно.

Дозы, в которых обычно нуждаются больные, нижеследующие:

  1. При недостаточности коры надпочечников – 1 раз в 2 недели внутримышечно по 40 мг
  2. При ревматоидном артрите – внутримышечно по 1 разу в неделю в дозе 40-120 мг
  3. При кожных заболеваниях – внутримышечно 1 раз в неделю на протяжении 2-4 недель в дозе 40-120 мг
  4. Кожное поражение ядовитым плющом или борщевиком – однократное введение 80-120 мг
  5. При затяжном приступе бронхиальной астмы, также называемом астматическим статусом – однократно ввести 80-120 мг
  6. Местная терапия при лечении суставов – в зависимости от величины сустава, возможно внутрисуставное введение в дозе от 4 до 80 мг
  7. Местная терапия при лечении язвенных колитов – впрыскивание препарата в прямую кишку 3-7 раз в неделю в дозах 40-120 мг.

Беременность и грудное вскармливание

Во время беременности, а также в периоде грудного вскармливания новорожденного необходимо использовать препарат с большой осторожностью, желательно совсем избегать назначения подобных препаратов.

Ребенок вместе с молоком или через сосуды детского места будет получать метилпреднизолон, что может иметь для него последствия в виде подавления формирующегося нормального иммунитета, недостаточности работы надпочечников, кортикостероидного диабета, дисбаланса ионного состава крови. Поэтому при необходимости лечения стоит прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания

“Депо-Медрол” противопоказан ко внутривенному применению, к назначению пациентам, страдающим грибковыми поражениями тканей, к введению больным, замеченным в повышенной чувствительности к компонентам препарата: они могут дать бурную аллергическую реакцию, интратекально – в спинномозговую жидкость непосредственно.

Проявлять львиную долю осторожности также стоит при назначении лекарственного средства больным с дивертикулитом, герпесвирусным поражением глаз, гнойными инфекциями, язвенным колитом с глубокими дефектами в стенках кишечника, сахарным диабетом, почечной недостаточностью, миастенией, гипертонической болезнью, а также в недавнем времени перенесшим операции с формированием кишечных анастомозов.

Взаимодействия с иными лекарственными средствами

Лучше не применять “Депо-Медрол” со следующими лекарственными средствами:

  • Циклоспорин: оказывает взаимное тормозящее действие с метилпреднизолоном, суммируя при этом побочные эффекты от применения каждого из них, у некоторых пациентов возникал судорожный синдром
  • Фенобарбитал, рифампицин, фенитоин: являются активаторами ферментов печени, увеличивают выведение метилпреднизолона, в связи с чем может требоваться повышение его дозы для эффективного лечения
  • Кетоконазол, олеандомицин: тормозят преобразования метилпреднизолона в организме больного
  • Ацетилсалициловая кислота: при сочетании с метилпреднизолоном выводится быстрее, в связи с чем после отмены “Депо-Медрола” может возникать ее передозировка
  • Непрямые антикоагулянты: средства, препятствующие процессам свертывания крови, в сочетании с метилпреднизолоном могут как ослаблять, так и усиливать собственное действие, в связи с чем показатели крови должны тщательным образом контролироваться.

Побочные эффекты

Если “Депо-Медрол” применяется системно, для него характерны все побочные эффекты глюкокортикостероидов, к коим относятся следующие:

  1. Дисбаланс ионного состава крови: гипернатриемия, гипокалиемия, алкалоз – защелачивание крови
  2. Стероидный сахарный диабет
  3. Сердечная недостаточность, возникающая в связи с задержкой жидкости
  4. Мышечная слабость, связанная с потерями калия
  5. Остеопороз и переломы, связанный с утратой костями кальция
  6. Возникновение язвенных дефектов в желудке
  7. Точечные кровоизлияния
  8. Ожирение по верхнему типу: перераспределение жировой ткани на области лица, живота, груди и пояса верхних конечностей
  9. Увеличение восприимчивости к инфекционным заболеваниям
  10. Катаракта
  11. Недостаточность надпочечников
  12. Рассогласование в менструальном цикле
  13. Синдром отмены: если резко, а не постепенно, отменить Депо-Медрол, то симптомы, с которыми он борется, многократно усилятся.

Передозировка

Острой картины, развивающейся при многократном и постоянном превышении нормальных доз лекарственного средства, нет. Однако, со временем будут развиваться все характерные для него побочные эффекты. Тогда возникнет необходимость в значительном снижении доз или отмене лекарства.

Условия и срок хранения

Хранить “Депо-Медрол” следует в месте, которое труднодоступно для детей, при температурном режиме в 15-25 градусов. Срок его годности составляет 5 лет.

Аналоги

Существуют препараты-аналоги “Депо-Медрола”, приведенные ниже:


Пфайзер, Италия
Цена от 150 до 800

Таблетки по 16 мг, числом 50 в одной упаковке. Оказывает противовоспалительный, иммунодепрессивный и противоаллергический эффект

Плюсы

  • Прием таблеток исключает инъекционные осложнения
  • Проще контролировать дозировки

Минусы

  • Ценовая категория
  • Раздражающее воздействие таблетки на слизистую оболочку желудка во время приема.

«

Орион Корпорейшн, Финляндия
Цена от 180 до 350 руб

Гормональный препарат. Форма выпуска: лиофилизат, используемый для приготовления раствора в/м и в/в 250мг/мл, числом 1 в одной упаковке.

Плюсы

  • Допустимость внутривенного введения
  • Быстрота эффекта

Минусы

  • Трудоемкость применения
  • Противопоказан при беременности.

«

Пфайзер, США
Цена от 450 до 1050

Глюкокортикостероид. Он снимает воспаление, ослабляет сенсибилизацию, устраняет аллергические реакции, ослабляет иммунный ответ, регулирует обмен веществ, улучшает функционирование кровеносной системы, скелетных мышц, головного и спинного мозга.

Плюсы

  • Достаточно большая доза в 1 флаконе
  • Высокая эффективность

Минусы

  • Большой список побочных эффектов
  • Системное лечение «Солу-Медролом» подавляет иммунитет человека.

Состав и форма выпуска


во флаконах по 1 или 2 мл; в пачке картонной 1 флакон.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — глюкокортикоидное .

Способ применения и дозы

В/м; внутрисуставное, периартикулярное, интрабурсальное введение или введение в мягкие ткани; введение в патологический очаг; инстилляции в прямую кишку.

В/м введение для достижения системного эффекта: доза зависит от тяжести заболевания и реакции больного. Если желательно добиться длительного действия, можно вычислить недельную дозу путем умножения суточной дозы для приема внутрь на 7 и ввести ее одномоментно в форме в/м инъекции. Для младенцев и детей применяется более низкая доза. Лечение проводится под постоянным медицинским наблюдением.

Больным с адреногенитальным синдромом — в/м по 40 мг 1 раз в 2 нед . Для поддерживающей терапии больным с ревматоидным артритом — в/м по 40-120 мг 1 раз в неделю. Обычная доза при системной кортикостероидной терапии у больных с заболеваниями кожи — в/м 40-120 мг 1 раз в неделю в течение 1-4 нед . При остром тяжелом дерматите, вызванном ядом, содержащимся в плюще, можно добиться устранения проявлений в течение 8-12 ч после в/м введения однократной дозы, равной 80-120 мг. При хроническом контактном дерматите для достижения эффекта возможны повторные инъекции с интервалом в 5-10 дней. При себорейном дерматите для контроля состояния достаточно вводить 1 раз в неделю дозу, равную 80 мг.

После в/м введения 80-120 мг больным с бронхиальной астмой исчезновение симптомов происходит в течение 6-48 ч, и эффект сохраняется в течение нескольких дней или даже 2 нед . У больных с аллергическим ринитом (сенная лихорадка) в/м инъекция по 80-120 мг также приводит к устранению симптомов острого ринита в течение 6 ч, и эффект при этом сохраняется от нескольких дней до 3 нед .

Если при заболевании, на которое направлена терапия, развиваются также симптомы стресса, дозу суспензии следует увеличить. Если требуется получить быстрый и максимальный эффект гормонотерапии, показано в/в введение лекарственной формы с высокой степенью растворимости — метилпреднизолона натрия сукцината.

Введение в патологический очаг для достижения местного эффекта.

1. Ревматоидный артрит и остеоартроз. Доза для внутрисуставного введения зависит от размера сустава, тяжести состояния данного больного. В хронических случаях число инъекций может варьироваться от 1 до 5 или больше в неделю, в зависимости от степени улучшения, достигнутого после 1 инъекции. В качестве общих рекомендаций приводятся следующие дозы (см. таблицу).

Процедура: перед проведением внутрисуставной инъекции рекомендуется произвести оценку анатомии пораженного сустава. Чтобы добиться полноценного противовоспалительного действия, важно, чтобы инъекция была произведена в синовиальную полость. Процедура проводится с соблюдением условий стерильности таким же образом, как и люмбальная пункция. Стерильная игла 20-24 G (надетая на сухой шприц) быстро вводится в синовиальную полость. Методом выбора является инфильтрационная анестезия прокаином. Для контроля вхождения иглы в суставную полость производится аспирация нескольких капель внутрисуставной жидкости. При выборе места проведения инъекции, которое индивидуально для каждого сустава, учитывается близость синовиальной полости к поверхности (как можно ближе), а также пути прохождения крупных сосудов и нервов (как можно дальше). Игла остается на месте, аспирационный шприц снимается и заменяется другим шприцем, содержащим нужное количество препарата Депо-Медрол. Затем следует медленно потянуть поршень на себя и аспирировать синовиальную жидкость, чтобы убедиться, что игла по-прежнему находится в синовиальной полости. После инъекции следует сделать несколько легких движений в суставе, что способствует смешиванию суспензии с синовиальной жидкостью. Место проведения инъекции закрывают небольшой стерильной повязкой.

Внутрисуставные инъекции могут проводиться в коленный, голеностопный, локтевой, плечевой, фаланговые и тазобедренный суставы. Иногда возникают сложности с введением препарата в тазобедренный сустав, следует принять меры предосторожности, чтобы избежать попадания в крупные кровеносные сосуды. Среди суставов, в которые не производятся инъекции, следует отметить те, которые анатомически недосягаемы, например межпозвонковые сочленения, а также крестцово-подвздошное сочленение, в котором отсутствует синовиальная полость. Неэффективность терапии наиболее часто является результатом неудачной попытки проникновения в суставную полость. При введении препарата в окружающие ткани эффект бывает незначительным или отсутствует вовсе. Если терапия не дала положительных результатов в случае, когда попадание в синовиальную полость не вызывало сомнения, что подтверждалось аспирацией внутрисуставной жидкости, повторные инъекции обычно бывают бесполезны.

Местная терапия не устраняет процесс, лежащий в основе заболевания, поэтому следует проводить комплексную терапию, включающую физиотерапию и ортопедическую коррекцию.

При внутрисуставном введении и/или при других типах инъекций следует строго соблюдать стерильность во избежание ятрогенной инфекции.

При внутрисуставном введении кортикостероидов следует соблюдать осторожность, чтобы не перегружать суставы, в которых отмечено симптоматическое улучшение. Пренебрежение этими требованиями может привести к увеличению повреждения сустава по сравнению с тем, что было до начала терапии стероидами.

Глюкокортикоиды нельзя вводить в нестабильные суставы. В ряде случаев повторные внутрисуставные инъекции могут привести к нестабильности сустава. В определенных случаях рекомендуется проводить рентгенологический контроль для выявления повреждения.

2. Бурсит. Область вокруг места проведения инъекции обрабатывается соответствующим образом для обеспечения стерильности, и производится местная инфильтрационная анестезия с помощью 1% раствора прокаина гидрохлорида. На сухой шприц надевается игла 20-24 G, которая вводится в суставную сумку, а затем производится аспирация жидкости. Игла оставляется на месте, а шприц с аспирированной жидкостью снимается, и на его место устанавливается маленький шприц, содержащий выбранную дозу препарата. После проведения инъекции игла удаляется и накладывается маленькая повязка.

3. Другие локализации воспалительного процесса: киста сухожильного влагалища, тендинит, эпикондилит. При лечении таких состояний, как тендинит или тендосиновит, необходимо следить за тем, чтобы суспензия была введена в сухожильное влагалище, а не в ткань сухожилия. Сухожилие легко пропальпировать, если провести рукой вдоль него. При лечении таких состояний, как эпикондилит, следует выявить наиболее болезненную область и ввести в нее суспензию методом создания инфильтрата. При кистах сухожильных влагалищ суспензия вводится непосредственно в кисту. Во многих случаях удается добиться значительного уменьшения размеров кистозной опухоли и даже ее исчезновения после однократной инъекции препарата. Каждую инъекцию следует делать с соблюдением требований стерильности (обработка кожи подходящим антисептиком).

Дозировка при лечении различных поражений сухожилий и суставных сумок, указанных выше, может быть различной в зависимости от характера процесса, и составляет 4-30 мг. При рецидивах или хроническом течении процесса могут потребоваться повторные инъекции.

4. Инъекции для достижения местного эффекта при кожных заболеваниях. После обработки кожи подходящим антисептиком, например, 70% спиртом, 20-60 мг суспензии вводится в очаг поражения. При большой поверхности поражения дозу, равную 20-40 мг, делят на несколько частей и вводят в различные участки пораженной поверхности. Во избежание побеления кожи с последующим шелушением следует вводить препарат с осторожностью. Обычно проводят от 1 до 4 инъекций, интервал между инъекциями зависит от типа патологического процесса и от длительности периода клинического улучшения, достигнутого после проведения первой инъекции.

Введение в прямую кишку.

Было установлено, что Депо-Медрол в дозах от 40 до 120 мг, вводимый в виде удерживаемой или постоянной капельной клизмы, от 3 до 7 раз в неделю в течение 2 нед или более, является эффективным дополнением к терапии у некоторых больных с язвенным колитом. У многих больных удается добиться эффекта при введении 40 мг препарата, разведенного в 30-300 мл воды, в зависимости от степени поражения слизистой толстого кишечника. Кроме того, должны проводиться общепринятые для данного заболевания терапевтические мероприятия.

Гормональная терапия является дополнением к обычной терапии, но не заменяет ее. Дозу препарата следует уменьшать постепенно, отмену препарата также проводят постепенно, если он вводился дольше, чем в течение нескольких дней. Если при хроническом заболевании возник период спонтанной ремиссии, лечение следует прервать. При длительной терапии рутинные лабораторные исследования, такие как анализ мочи, уровень сахара в крови через 2 ч после приема пищи, определение АД , массы тела, рентгенологическое исследование грудной клетки должны проводиться регулярно, через определенные промежутки времени. Больным с язвенной болезнью в анамнезе или с выраженной диспепсией желательно провести рентгенологическое исследование верхних отделов ЖКТ .

Условия хранения препарата Депо-Медрол ®

При температуре 15-25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Депо-Медрол ®

5 лет.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Вспомогательные вещества: хлорид натрия, макрогол 3350, хлорид миристил-γ-пиколиния, гидроксид натрия, кислота хлористоводородная , вода.

Форма выпуска

Депо-Медрол является суспензией белого цвета.

1 или 2 мл такой суспензии во флаконе; один флакон в упаковке.

Фармакологическое действие

Глюкокортикоидное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Замедляет высвобождение интерлейкина первого и второго типа, гамма-интерферона из макрофагов и лимфоцитов. Оказывает противоаллергическое, противовоспалительное, десенсибилизирующее, противошоковое, иммунодепрессивное и антитоксическое действие. Замедляет высвобождение адренокортикотропного гормона и бета-липотропина , не понижает содержание бета-эндорфина . Подавляет секрецию фолликулостимулирующего гормона и тиреотропного гормона . Увеличивает возбудимость нервной системы и количество эритроцитов, уменьшает количество эозинофилов и лимфоцитов. Взаимодействует с цитоплазматическими рецепторами, проникает в ядро, индуцирует синтез белков.

После внутримышечного введения максимальная концентрация в сыворотке наступает через 7,5 часов. После внутрисуставной инъекции по 40 мг в оба коленных сустава максимальная концентрация в сыворотке достигается через 5-8 часов. Поступление препарата в общий кровоток из сустава продолжается в течение недели.

Метаболизм происходит в печени. Выводятся с мочой в виде сульфатов, глюкуронидов и неконъюгированных соединений .

Показания к применению

  • Недостаточность надпочечников, гиперплазия надпочечников (врожденная), гиперкальциемия онкологической этиологии.
  • , пузырчатка, эксфолиативный дерматит, коллагенозы, герпетиформный буллезный , тяжелые формы многоформной эритемы , тяжелые формы .
  • , бериллиоз , синдром Леффлера , (в составе комбинированной терапии).
  • Тромбоцитопеническая пурпура, острые лейкозы, гемолитическая анемия, эритробластопения, гипопластическая анемия, вторичная тромбоцитопения .
  • Нефротический синдром.
  • Язвенный колит.
  • Рассеянный склероз , отек мозга, туберкулезный .
  • Пересадка органов.
  • Заболевания опорно-двигательной системы различного генеза.

Противопоказания

  • Внутривенное введение.
  • Системные микоинфекции .
  • к препарату.
  • Для внутрисуставной инъекции и инъекции в очаг поражения: патологическая кровоточивость, артропластика , внутрисуставной перелом, инфекционный процесс в суставе, системное инфекционное заболевание, отсутствие воспаления в суставе, асептический некроз костей.

Побочные действия

  • Со стороны гормональной сферы: изменение толерантности к глюкозе, синдром Иценко-Кушинга, гипофункция надпочечников , задержка развития у детей.
  • Со стороны системы пищеварения: рвота, тошнота, кровотечения или перфорация кишечника, изменение аппетита.
  • Со стороны системы кровообращения: , брадикардия , ЭКГ-изменения, повышение давления, гиперкоагуляция, .
  • Со стороны органов чувств: потеря зрения, экзофтальм, задняя субкапсулярная , повышение внутриглазного давления, появление вторичных инфекций глаз.
  • Со стороны нервной системы: дезориентация, делирий, галлюцинации, биполярной расстройство, паранойя, , нервозность, головная боль, , судороги .
  • Со стороны метаболизма: гипокальциемия , увеличение веса, повышенное потоотделение, гипернатриемия
  • Со стороны костно-мышечной системы: , замедление процессов роста у детей, разрыв сухожилий мышц, атрофия .
  • Со стороны кожи: медленное заживление ран, экхимозы, петехии , изменение пигментации, .
  • Аллергические реакции: зуд, сыпь, .
  • Прочие: лейкоцитурия , обострение инфекций, синдром «отмены», жжение, боль, образование рубцов, инфекции в месте инъекции.
  • При внутрисуставной инъекции — усиление болевых ощущений в суставе.

Депо-Медрол, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Согласно инструкции Депо-Медрол вводят периартикулярно, внутрисуставно, в патологический очаг, интрабурсально; инстилляции в прямую кишку.

Детям до 18 лет: при надпочечниковой недостаточности — 0.14 мг на кг веса или 4 мг на квадратный метр поверхности тела в день через 2 суток; по иным показаниям – 0.14-0.836 мг на кг веса или 4.15-25 мг на квадратный метр поверхности тела через 12-24 часа.
Взрослым – внутримышечно 40-120 мг в день, длительность лечения – до месяца.
При шоке и отторжении трансплантата : 5-20 мг/кг каждые 0.5-24 часа.
Внутрисуставно — 6-80 мг: большие суставы – 41-80 мг, средние – 11-40 мг, малые – 6-10 мг.
При введении в плевральную либо брюшную полость – до 100 мг, при введении эпидурально – до 80 мг, в зону кожных повреждений – 30-60 мг; с клизмой – 50-120 мг. Отмену препарата Депо-Медрол необходимо производить постепенно.

Депо-Медрол представляет собой стерильную водную суспензию синтетического ГКС метилпреднизолона ацетата. Оказывает выраженное и продолжительное противовоспалительное, противоаллергическое и иммуносупрессивное действие. Депо-Медрол применяется в/м для достижения пролонгированного системного эффекта, а также in situ как средство для местной (локальной) терапии. Пролонгированное действие препарата объясняется медленным высвобождением активного вещества.
Метилпреднизолона ацетат обладает теми же свойствами, что и метилпреднизолон, но хуже растворяется и менее активно метаболизируется, что и объясняет большую продолжительность его действия. ГКС проникают через клеточные мембраны и образуют комплексы со специфическими цитоплазматическими рецепторами. Потом эти комплексы проникают в клеточное ядро, связываются с ДНК (хроматином) и стимулируют транскрипцию мРНК и дальнейший синтез различных ферментов, чем объясняется эффект при системном применении ГКС. Последние не только проявляют выраженное влияние на воспалительный процесс и иммунный ответ, но также влияют на углеводный, белковый и жировой обмен, на сердечно-сосудистую систему, скелетные мышцы и ЦНС .
Большинство показаний к применению ГКС обусловлено их противовоспалительными, иммуносупрессивными и противоаллергическими свойствами. Благодаря этим свойствам достигаются такие терапевтические эффекты: уменьшение количества иммуноактивных клеток в очаге воспаления; уменьшение вазодилатации; стабилизация лизосомальных мембран; ингибирование фагоцитоза; уменьшение продукции простагландинов и родственных соединений.
В дозе 4,4 мг метилпреднизолона ацетат (4 мг метилпреднизолона) проявляет такое же противовоспалительное действие, что и гидрокортизон в дозе 20 мг. Метилпреднизолон оказывает минимальное минералокортикоидное действие (200 мг метилпреднизолона эквивалентны 1 мг дезоксикортикостерона).
ГКС проявляют катаболическое действие в отношении белков. Аминокислоты, которые высвобождаются, превращаются в процессе глюконеогенеза в печени в глюкозу и гликоген. Потребление глюкозы в периферических тканях снижается, что может привести к гипергликемии и глюкозурии, особенно у больных, которые склонны к сахарному диабету.
ГКС имеют липолитическое действие, которое в первую очередь проявляется в области конечностей. ГКС также проявляют липогенетическое действие, которое наиболее выражено в области грудной клетки, шеи и головы. Все это приводит к перераспределению жировых отложений.
Максимальная фармакологическая активность ГКС проявляется тогда, когда максимальные концентрации в плазме крови снижаются, поэтому действие ГКС обусловлено в первую очередь их влиянием на активность ферментов. Метилпреднизолона ацетат гидролизируется под действием холинестераз сыворотки крови с образованием активного метаболита. В организме человека метилпреднизолон образует слабую, диссоциирующую связь с альбумином и транскортином. Приблизительно 40-90% препарата находится в связанном состоянии. За счет внутриклеточной активности ГКС проявляется выраженная разница между плазматическим периодом полувыведения и фармакологическим периодом полужизни. Фармакологическая активность сохраняется даже тогда, когда уже не определяется уровень препарата в крови.
Продолжительность противовоспалительного действия ГКС приблизительно равна продолжительности угнетения гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой оси.
После в/м введения препарата в дозе 40 мг/мл максимальная концентрация в сыворотке крови достигалась в среднем через 7,3±1 ч или составляла в среднем 1,48±0,86 мкг/100 мл, период полувыведения — 69,3 ч.
После однократной в/м инъекции 40-80 мг метилпреднизолона ацетата продолжительность угнетения гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой оси составляла 4-8 дней.
После внутрисуставного введения 40 мг в каждый коленный сустав (общая доза — 80 мг) максимальная концентрация в сыворотке крови достигалась через 4-8 ч и составляла приблизительно 21,5 мкг/100 мл. Поступление препарата в системный кровоток из полости сустава сохранялось на протяжении приблизительно 7 дней, что подтверждается продолжительностью угнетения гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой оси и результатами определения концентрации метилпреднизолона в сыворотке крови. Метаболизм метилпреднизолона осуществляется в печени, этот процесс качественно сходен с таковым для кортизола. Основными метаболитами являются 20-β-гидроксиметилпреднизолон и 20-β-гидрокси-6-α-метилпреднизон. Метаболиты выделяются с мочой в форме глюкуронидов, сульфатов и неконъюгированных соединений. Реакции конъюгации происходят преимущественно в печени и частично в почках.

Показания к применению препарата Депо-медрол

Применяют в качестве средства симптоматической терапии, за исключением некоторых эндокринных нарушений, при которых назначают в качестве заместительной терапии.
В/м применение препарата показано, если нет возможности провести пероральную терапию ГКС.
Эндокринные заболевания: первичная и вторичная недостаточность надпочечников, острая недостаточность надпочечников (препараты выбора — гидрокортизон или кортизон; при необходимости синтетические аналоги могут применяться в сочетании с минералокортикоидами, особенно у грудных детей), врожденная гиперплазия надпочечников, гиперкальциемия при онкологических заболеваниях, негнойный тиреоидит.
При патологии суставов и ревматологических заболеваниях: как дополнительное средство для кратковременной терапии при острых состояниях или обострении процесса при псориатическом артрите, анкилозирующем спондилоартрите , посттравматическом остеоартрозе , синовите при остеоартрозе , ревматоидном артрите , включая ювенильный ревматоидний артрит (в отдельных случаях может понадобиться поддерживающая терапия препаратом в низких дозах), остром и подостром бурсите , эпикондилите , остром неспецифическом тендосиновите, остром подагрическом артрите.
В период обострения или в отдельных случаях как поддерживающая терапия при коллагенозах: системной красной волчанке , системном дерматомиозите (полимиозите), остром ревмокардите.
Кожные заболевания: пузырчатка, тяжелая мультиформная эритема (синдром Стивенса — Джонсона), эксфолиативный дерматит, грибовидный микоз, буллезный герпетиформный дерматит, тяжелый себорейный дерматит, тяжелый псориаз.
Тяжелые инвалидизирующие аллергические заболевания, не поддающиеся стандартной терапии: БА, контактный дерматит, атопический дерматит, сывороточная болезнь, сезонный или круглогодичный аллергический ринит , медикаментозная аллергия, посттрансфузионная реакция по типу крапивницы, острый неинфекционный отек гортани (препарат первой помощи — эпинефрин).
Офтальмологические заболевания: тяжелые острые и хронические аллергические и воспалительные процессы, такие как поражение глаз, вызванное Herpes zoster , ирит и иридоциклит, хориоретинит, диффузный задний увеит, неврит зрительного нерва , аллергические реакции на лекарственные препараты, воспаление переднего сегмента глаза, аллергический конъюнктивит, аллергические краевые язвы роговицы, кератит.
Заболевания органов пищеварительного тракта: для выведения из критического состояния при неспецифическом язвенном колите (системная терапия), болезни Крона (системная терапия).
Заболевание органов дыхания: фульминантный или диссеминированный туберкулез легких (применяется в сочетании с адекватной противотуберкулезной химиотерапией), саркоидоз, бериллиоз, синдром Леффлера, резистентный к терапии другими методами, аспирационный пневмонит.
Гематологические заболевания: приобретенная (аутоимунная) гемолитическая анемия, вторичная тромбоцитопения у взрослых, эритробластопения (большая талассемия), врожденная (эритроидная) гипопластическая анемия.
Онкологические заболевания: в качестве паллиативной терапии при лейкозах и лимфомах у взрослых, острых лейкозах у детей.
Отечный синдром: для индукции диуреза или устранения протеинурии при нефротическом синдроме без уремии (идиопатического или обусловленного СКВ).
Нервная система и прочее: рассеянный склероз в фазе обострения; туберкулезный менингит с субарахноидальным блоком или при угрозе блока (в комбинации с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией); трихинеллез с поражением нервной системы или миокарда.
Внутрисуставное, периартикулярное, интрабурсальное введение и введение в мягкие ткани показано как вспомогательная терапия для кратковременного применения при острых состояниях или в фазе обострения при таких заболеваниях: синовит при остеоартрозе , ревматоидный артрит , острый и подострый бурсит , острый подагрический артрит , эпикондилит , острый неспецифический тендосиновит, посттравматический остеоартроз .
Введение в патологический очаг показано при келоидных рубцах, локализованных поражениях при красном плоском лишае (Вильсона), псориатических бляшках, кольцевидных гранулемах и простом хроническом лишае (нейродермите), дискоидной красной волчанке, диабетическом липоидном некробиозе, гнездной плешивости, кистозных образованиях апоневроза или сухожилия (кисты сухожильного влагалища).
Инстилляции в прямую кишку показаны при неспецифическом язвенном колите.

Применение препарата Депо-медрол

В/м введение
Дозу следует подбирать индивидуально с учетом тяжести заболевания и реакции больного на терапию. Если необходимо достичь продолжительного действия, вычислить недельную дозу можно путем умножения суточной дозы для приема внутрь на 7 и ввести ее одномоментно в/м. Курс лечения должен быть по возможности менее коротким. Лечение проводят под постоянным медицинским контролем. У детей применяют в более низких дозах. Однако при выборе дозы в первую очередь учитывается тяжесть заболевания, а не постоянные схемы, рассчитанные на основе возраста или массы тела.
Гормональная терапия не должна заменять обычную терапию и используется только как дополнение к ней. Дозу препарата следует снижать постепенно, отмену препарата также проводят постепенно, если он вводился более нескольких дней. Отмена терапии осуществляется под строгим медицинским контролем. Если при хроническом заболевании возник период спонтанной ремиссии, лечение препаратом следует прервать. При продолжительной терапии ГКС рутинные лабораторные исследования, такие как анализ мочи, определение уровня глюкозы в сыворотке крови через 2 ч после еды, измерение АД, массы тела, рентгенологическое исследование грудной клетки должны проводиться регулярно через определенные промежутки времени. Больным с пептической язвой в анамнезе или с выраженной диспепсией желательно провести рентгенологическое исследование верхних отделов ЖКТ.
Больным с андрогенитальным синдромом достаточно вводить препарат в/м по 40 мг 1 раз в 2 нед.
Для поддерживающей терапии больным с ревматоидным артритом препарат вводят 1 раз в неделю в/м по 40-120 мг.
Обычная доза при системной ГКС-терапии у больных с заболеваниями кожи, обеспечивающая хороший клинический эффект, составляет 40-120 мг метилпреднизолона ацетата, который вводится в/м 1 раз в нед на протяжении 1-4 нед.
При остром тяжелом дерматите, вызванном ядом плюща, проявления устраняются на протяжении 8-12 ч после однократного в/м введения в дозе 80-120 мг.
При хроническом контактном дерматите могут быть эффективны повторные инъекции с интервалом 5-10 дней. При себорейном дерматите для контроля состояния достаточно вводить 1 раз в неделю в дозе 80 мг.
После в/м введения больным с БА в дозе 80-120 мг симптомы заболевания устраняются в течение 6-48 ч, эффект сохраняется на протяжении нескольких дней (вплоть до 2 нед).
У больных с сенной лихорадкой в/м введение в дозе 80-120 мг устраняет симптомы острого ринита на протяжении 6 ч, а эффект при этом сохраняется от нескольких дней до 3 нед.
Если во время лечения возникают стрессовые ситуации, дозу препарата следует повысить. При необходимости получения быстрого и максимального эффекта гормонотерапии показано в/в введение препаратов метилпреднизолона натрия сукцината, обладающего высокой растворимостью.
Введение в патологический очаг
Применение препарата Депо-Медрол не может заменить другие необходимые терапевтические мероприятия. Хотя ГКС облегчают течение некоторых заболеваний, следует учитывать, что эти препараты не оказывают влияния на непосредственную причину заболевания.
При ревматоидном артрите и остеоартрозе доза для внутрисуставного введения зависит от размера сустава, а также от тяжести состояния больного. В случае хронических заболеваний число инъекций может варьировать от 1 до 5 в неделю, в зависимости от улучшения состояния, достигнутого после первой инъекции. Общие рекомендации приведены в таблице:

Перед проведением внутрисуставной инъекции рекомендуется провести оценку анатомии пораженного сустава. Чтобы получить максимальный противовоспалительный эффект, важно выполнить инъекцию в синовиальную полость. Процедура проводится с соблюдением тех же условий антисептики, что и люмбальная пункция. После инфильтрационной анестезии прокаином стерильную иглу калибра 20-24 G (надетую на сухой шприц) быстро вводят в синовиальную полость. Для контроля правильности расположения иглы проводят аспирацию нескольких капель внутрисуставной жидкости. При выборе места проведения пункции, которое индивидуально для каждого сустава, учитывается близость синовиальной полости к поверхности кожи (как можно ближе), а также расположение крупных сосудов и нервов (как можно дальше). После успешной пункции игла остается на месте, аспирационный шприц отсоединяется и заменяется шприцом, содержащим необходимое количество Депо-Медрола. После этого проводят повторную аспирацию, чтобы убедиться, что игла не вышла из синовиальной полости. После инъекции пациенту следует сделать несколько легких движений в суставе, что способствует смешиванию суспензии с синовиальной жидкостью. Место проведения инъекции закрывают небольшой стерильной повязкой. Внутрисуставные инъекции могут осуществляться в коленный, голеностопный, локтевой, плечевой, фаланговые и тазобедренный суставы. Иногда возникают сложности с введением препарата в тазобедренный сустав, поэтому следует соблюдать меры предосторожности во избежание попадания в крупные кровеносные сосуды. Не выполняется введение препарата в анатомически недоступные сочленения (например межпозвоночные), а также в крестцово-подвздошное сочленение, в котором отсутствует синовиальная полость.
Неэффективность терапии чаще всего обусловлена неудачной пункцией полости сустава. При введении препарата в окружающие ткани эффект бывает незначительным или отсутствует вовсе. Если терапия не дала положительных результатов в случае, когда попадание в синовиальную полость не вызывает сомнений и подтверждается аспирацией внутрисуставной жидкости, повторные инъекции обычно бывают нецелесообразны. Местная терапия не устраняет патологический процесс, который лежит в основе заболевания, поэтому следует проводить комплексную терапию, включая физиотерапию и ортопедическую коррекцию.
Бурсит
Участок кожи в месте проведения инъекции обрабатывается в соответствии с требованиями антисептики, проводится местная инфильтрационная анестезия с помощью 1% р-ра прокаина гидрохлорида. На сухой шприц надевается игла калибра 20-24 G, которая вводится в суставную сумку, после чего проводят аспирацию жидкости. После этого игла остается на месте, а шприц с аспирированной жидкостью отсоединяется, а на его место устанавливается шприц, содержащий требуемую дозу препарата. После проведения инъекции иглу вынимают и накладывают небольшую повязку.
Киста сухожильного влагалища, тендинит, эпикондилит
При тендините или тендосиновите необходимо следить за тем, чтобы суспензия была введена в сухожильное влагалище, а не в ткань сухожилия. Сухожилие легко пропальпировать, если провести вдоль него рукой. При лечении таких состояний, как эпикондилит , следует обнаружить участок наибольшего напряжения и ввести суспензию в этот участок методом создания инфильтрата. При кистах сухожильных влагалищ суспензия вводится непосредственно в кисту. Во многих случаях удается достичь значительного уменьшения размеров кисты и даже ее исчезновения после однократной инъекции препарата. Каждую инъекцию следует выполнять с соблюдением требований асептики (обработка кожи антисептиком).
Доза при лечении различных поражений сухожилий и суставных сумок, указанных выше, может быть разной, в зависимости от характера процесса, и составляет 4-30 мг. При рецидивах или хроническом течении процесса могут потребоваться повторные инъекции.
Кожные заболевания
После обработки кожи антисептиком (например 70% спиртом) вводят 20-60 мг суспензии в очаг поражения. При значительной поверхности поражения дозу в 20-40 мг делят на несколько частей и вводят в разные участки пораженной поверхности. Необходимо следить за тем, чтобы не допустить инъекции такого количества вещества, которое может вызвать побеление кожи с дальнейшим шелушением. Обычно проводят 1-4 инъекции, интервал между которыми зависит от характера патологического процесса и от продолжительности периода клинического улучшения, достигнутого после проведения первой инъекции.
Введение в прямую кишку
Депо-Медрол в дозе 40-120 мг, вводимый в виде микроклизмы или постоянной капельной клизмы от 3 до 7 раз в неделю на протяжении 2 нед и более, является эффективным дополнением к терапии у некоторых больных с язвенным колитом. У многих больных удается достичь эффекта при введении 40 мг препарата Депо-Медрол с 30-300 мл воды (помимо общепринятой терапии данного заболевания).
Препарат перед парентеральным введением следует осмотреть для выявления посторонних частиц и изменения цвета. Следует строго соблюдать требования асептики для профилактики ятрогенных инфекций. Препарат не предназначен для в/в и интратекального введения. Один флакон нельзя использовать для введения нескольких доз; после введения необходимой дозы суспензию, которая осталась в флаконе, следует выбросить.

Противопоказания к применению препарата Депо-медрол

Системные грибковые инфекции; повышенная чувствительность к препарату. Депо-Медрол противопоказан для интратекального (в спинномозговой канал) и в/в введения.

Побочные эффекты препарата Депо-медрол

При терапии ГКС, включая метилпреднизолон, возможны такие побочные эффекты.
Нарушения водно-электролитного баланса: здержка натрия и жидкости в организме, АГ (артериальная гипертензия), застойная сердечная недостаточность (у пациентов с наличием факторов риска), потеря калия, гипокалиемический алкалоз.
Со стороны опорно-двигательного аппарата : стероидная миопатия, мышечная слабость, остеопороз , патологические переломы, компрессионные переломы позвонков, асептический некроз кости, разрывы сухожилий, особенно ахиллового сухожилия .
Со стороны органов пищеварительного тракта: пептическая язва пищеварительного тракта (в том числе с кровотечением и перфорацией), желудочно-кишечное кровотечение, панкреатит, эзофагит, перфорация кишечника, преходящее и умеренно выраженное повышение активности АлАТ, АсАТ и ЩФ в сыворотке крови без каких-либо клинических проявлений (проходят самопроизвольно после отмены препарата).
Со стороны кожных покровов: замедленное заживление ран, петехии, экхимозы, истончение и хрупкость кожи.
Со стороны метаболических процессов: отрицательный азотистый баланс вследствие катаболизма белков.
Со стороны ЦНС : повышение внутричерепного давления, псевдоопухоль мозга, эпилептические припадки.
Со стороны эндокринной системы: нарушение менструального цикла, кушингоидный синдром, подавление гипофизарно-надпочечниковой оси, снижение толерантности к углеводам, манифестация латентного сахарного диабета, повышение потребности в инсулине или пероральных гипогликемизирующих препаратах у больных сахарным диабетом, замедление роста у детей.
Со стороны органов зрения : задняя субкапсулярная катаракта , повышение внутриглазного давления , экзофтальм.
Со стороны иммунной системы: стертая клиническая картина при инфекционных заболеваниях, активизация латентных инфекций, вызванных условно-патогенными возбудителями, реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию, угнетение реакций при проведении кожных проб с аллергенами.
При парентеральном введении ГКС возможны такие побочные эффекты: редко — случаи слепоты, связанные с местным введением препарата в патологические очаги, расположенные в области лица и головы; аллергические реакции (включая анафилаксию); гиперпигментация или гипопигментация кожи; атрофия кожи и п/к клетчатки; обострение состояния после введения в синовиальную полость; артропатия Шарко; инфицирование места инъекции при несоблюдении правил асептики и антисептики; стерильный абсцесс.
У пациентов, получающих терапию ГКС, может развиваться саркома Капоши. Для клинической ремиссии этого заболевания препарат следует отменить.

Особые указания по применению препарата Депо-медрол

Поскольку кристаллы ГКС угнетают воспалительные реакции, их присутствие может вызывать деградацию клеточных элементов и биохимические изменения основного вещества соединительной ткани, что проявляется деформацией кожи и/или подкожной жировой клетчатки в месте инъекции. Степень выраженности этих изменений зависит от количества введенного ГКС. После полного всасывания препарата (обычно через несколько месяцев) происходит полная регенерация кожных покровов в месте инъекции.
Чтобы свести к минимуму вероятность развития атрофии кожи или подкожной жировой клетчатки, не следует превышать рекомендованную дозу для введения. Рекомендуется разделить дозу на несколько частей и вводить в несколько различных мест пораженной зоны. При проведении внутрисуставных и в/м инъекций необходимо следить за тем, чтобы не ввести препарат внутрикожно или п/к, поскольку это может привести к развитию атрофии подкожной жировой клетчатки, а также не вводить препарат в дельтовидную мышцу.
Депо-Медрол нельзя вводить другими путями, кроме предусмотренных инструкцией. Введение Депо-Медрола способом, отличным от рекомендуемых, может привести к развитию серьезных осложнений, таких как арахноидит , менингит , парапарез/параплегия, сенсорные расстройства, дисфункция ЖКТ и мочевого пузыря, нарушение зрения вплоть до слепоты, воспаление тканей глаза и параорбитальной клетчатки, инфильтрат и абсцесс в месте введения.
Если больные, которые получают терапию ГКС, подвергаются выраженным стрессорным воздействиям, следует вводить повышенные дозы быстродействующих ГКС до, во время и после этого воздействия.
ГКС могут маскировать клиническую картину инфекционного заболевания, при их применении могут развиться новые инфекции.
На фоне терапии ГКС может снижаться резистентность организма к инфекциям, а также способность локализовать инфекцию. Инфекции любой локализации, вызванные вирусами, бактериями, грибами, простейшими и гельминтами, могут обостряться на фоне применения ГКС, особенно в сочетании с другими средствами, угнетающими гуморальное и клеточное звено иммунитета, функцию нейтрофильных гранулоцитов . Такие заболевания могут иметь легкое течение, но в некоторых случаях могут протекать тяжело и даже заканчиваться летальным исходом. С повышением дозы ГКС повышается и частота инфекционных осложнений.
При острой инфекции не следует вводить препарат внутрисуставно, в суставную сумку и в сухожильные влагалища; в/м введение возможно только после назначения адекватной противомикробной терапии.
У детей, которые получают ГКС ежедневно на протяжении продолжительного времени, может отмечаться замедление роста. Такой режим введения следует применять только при наиболее тяжелых состояниях.
Применение живых и ослабленных вакцин противопоказаны больным, которые получают иммуносупрессивные дозы ГКС. Убитые или инактивированные вакцины можно назначать больным, которые получают иммуносупрессивные дозы ГКС, однако следует учитывать, что эффект вакцинации может быть недостаточным. Процедура иммунизации в случае необходимости может быть проведена у больных, которые получают ГКС в дозах, не оказывающих иммуносупрессивного действия. Применение препарата при активном очаговом или диссеминированном туберкулезе допустимо только в сочетании с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией. Если ГКС назначаются больным с латентным туберкулезом или в период виража туберкулиновых проб, дозы препарата следует подбирать особенно тщательно, поскольку может отмечаться реактивация заболевания. Во время продолжительной ГКС-терапии такие больные должны получать химиопрофилактику.
Поскольку у больных, которые получают ГКС, в редких случаях возможно развитие анафилактической реакции, перед введением препарата следует принять соответствующие меры, особенно если у больного в анамнезе отмечались аллергические реакции на какие-либо лекарственные средства.
Кожные аллергические реакции, которые иногда наблюдались при применении препарата, были, очевидно, обусловлены его неактивными компонентами. Редко при проведении кожных тестов наблюдались реакции собственно на метилпреднизолона ацетат.
ГКС следует применять с осторожностью при лечении больных с герпетической инфекцией глаз в связи с опасностью перфорации роговицы.
При применении ГКС могут развиться психические расстройства — от эйфории, бессонницы, изменений настроения, изменений личности и тяжелой депрессии до выраженных психотических проявлений. Существующая эмоциональная лабильность или психотические расстройства могут усиливаться во время применения ГКС.
ГКС следует применять с осторожностью при неспецифическом язвенном колите, если существует опасность перфорации кишечника, развития абсцесса или других гнойных осложнений. С осторожностью назначают препарат при дивертикулите, при недавно наложенных кишечных анастомозах, при активной или латентной пептической язве, почечной недостаточности, АГ (артериальная гипертензия), остеопорозе и миастении, применении ГКС в качестве основной или дополнительной терапии.
После внутрисуставного введения ГКС следует избегать перенагрузки сустава, в который вводился препарат. Несоблюдение этого требования может привести к увеличению повреждения сустава по сравнению с тем, что было до начала терапии ГКС. Нельзя вводить препарат в нестабильные суставы. В ряде случаев повторные внутрисуставные инъекции могут привести к нестабильности сустава. В некоторых случаях рекомендуется проводить рентгенологический контроль для выявления повреждений.
При интрасиновиальном введении ГКС могут возникать как системные, так и местные побочные эффекты.
Необходимо провести исследование аспирированной жидкости, чтобы исключить наличие гнойного процесса.
Значительное усиление боли, которая сопровождается местной припухлостью, дальнейшее ограничение движений в суставе и лихорадка являются признаками инфекционного артрита. Если диагноз инфекционного артрита подтвержден, местное введение ГКС следует прекратить и назначить адекватную антибактериальную терапию.
Нельзя вводить ГКС в сустав, в котором раньше был инфекционный процесс.
Хотя контролируемые клинические испытания показали, что ГКС способствуют стабилизации состояния при обострении рассеянного склероза, не установлено, что ГКС оказывают положительное влияние на прогноз при данном заболевании. Исследования также показали, что для достижения значимого эффекта необходимо вводить относительно высокие дозы ГКС.
Поскольку тяжесть осложнений при лечении ГКС зависит от величины дозы и продолжительности терапии, в каждом конкретном случае следует сопоставлять потенциальный риск и ожидаемый терапевтический эффект при выборе дозы и продолжительности лечения, а также при выборе между ежедневным введением и введением прерывистым курсом.
Нет данных о том, что ГКС обладают канцерогенными или мутагенными свойствами или влияют на репродуктивную функцию.
В экспериментальных исследованиях установлено, что введение ГКС в высоких дозах может приводить к повреждению плода. Поскольку адекватных исследований влияния ГКС на репродуктивную функцию у человека не проводилось, в период беременности препарат применяют только по строгим показаниям и в том случае, когда ожидаемый терапевтический эффект для женщины превышает потенциальный риск для плода. ГКС легко проникают через плаценту. Грудные дети, матери которых получали высокие дозы ГКС в приод беременности, должны находиться под врачебным контролем для своевременного выявления признаков недостаточности надпочечников.
ГКС выделяются с грудным молоком.
Хотя при приеме препарата нарушения зрения встречаются редко, больным, которые принимают Депо-Медрол, следует проявлять осторожность при вождении автомобиля или работе с механизмами.

Взаимодействия препарата Депо-медрол

При одновременном применении метилпреднизолона и циклоспорина отмечается взаимное снижение интенсивности их метаболизма. Поэтому при совместном применении этих препаратов повышается вероятность возникновения побочных реакций, которые могут возникать при применении любого из этих препаратов в качестве монотерапии. Отмечались случаи возникновения судорог при одновременном применении метилпреднизолона и циклоспорина.
Одновременное введение таких индукторов микросомальных ферментов печени, как барбитураты, фенитоин и рифампицин может усиливать метаболизм ГКС и ослаблять эффективность ГКС-терапии. В связи с этим может возникнуть необходимость в повышении дозы Депо-Медрола для получения необходимого терапевтического эффекта.
Такие препараты, как олеандомицин и кетоконазол, могут ингибировать метаболизм ГКС, поэтому проводить подбор дозы кортикостероида следует с осторожностью для недопущения передозировки.
ГКС могут повышать почечный клиренс салицилатов. Это может привести к снижению уровня салицилатов в сыворотке крови и к токсическому действию салицилатов, если введение ГКС будет прекращено.
При гипопротромбинемии ацетилсалициловую кислоту в комбинации с ГКС следует применять с осторожностью.
ГКС могут как ослаблять, так и усиливать действие антикоагулянтов. В связи с этим терапию антикоагулянтами следует проводить под постоянным контролем показателей свертывания крови.
При лечении фульминантного и диссеминованного туберкулеза легких и туберкулезного менингита с субарахноидальным блоком или при угрозе блока метилпреднизолон вводится одновременно с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией.
ГКС могут повышать потребность в инсулине и пероральных гипогликемизирующих препаратах у больных с сахарным диабетом. Комбинация ГКС с тиазидными диуретиками повышает риск снижения толерантности к глюкозе.
Одновременное применение препаратов, которые оказывают ульцерогенное действие (например салицилаты и другие НПВП), может повысить риск образования язв в ЖКТ.

Передозировка препарата Депо-медрол, симптомы и лечение

Острая передозировка не описана. Применение в высоких дозах может привести к подавлению функции коры надпочечников. Частое повторное применение препарата (ежедневно или несколько раз в неделю) на протяжении длительного времени может привести к развитию кушингоидного синдрома.

Условия хранения препарата Депо-медрол

В сухом, защищенном от света месте при температуре 15-25 °С.

Список аптек, где можно купить Депо-медрол:

  • Санкт-Петербург
Понравилась статья? Поделитесь ей
Наверх